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概論 drug metabolism
代謝とは
 薬物の代謝形式はoxdation(酸化),reduction(還元),hydrolysis(加水分解),conjugation(抱合)の4つがある。
 そのうち、酸化、還元、加水分解をphase1 抱合をphase2と大別する。
 phase1は抱合を受けやすくする。そしてphase2で極性を増大させ(水に溶けやすくする)排泄しやすくする。
 以上の反応をおこなう酵素はほとんど細胞分画中のミクロソームに存在している。

 薬物によっては代謝によりその薬効や毒性が増強されることもあり、薬物代謝を解毒反応とすることは誤りである。
薬効が代謝により増強することを利用した薬をプロドラッグという。
 prodrug
バカンピシリン   →   アンピシリン
フルスルチアミン  →   ビタミンB1
ドキシフルリジン  →   5-フルオロウラシル


腸肝循環
腸→肝→胆汁→腸への薬物の循環のこと
・ジゴトキシン
・ジゴキシン
・バルプロ酸
・クロルプロマジン
・インドメタシン
・モルヒネ
・アンフェタミン
・オキサゼパム
・アドリアマイシン
・ワルファリン
以上は経口投与されると腸管で吸収され肝臓でグルクロン酸抱合をうける
                 →胆汁に排泄
                  →腸でβ‐グルコニダーゼにより元の薬物に戻り吸収される
by 8gi-meimei | 2005-04-13 23:09 | 薬物代謝学
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